Metronidazolo come tale non è antimicrobicamente attivo, ma un pro-farmaco che viene convertito in forma antimicrobica dai microrganismi stessa. Reduttasi riducono il gruppo nitro della molecola in gruppi amminici.
La riduzione avviene in condizioni aerobiche e anaerobiche. La forma di diapositive metronidazolo ridotta tra filamenti di DNA dei microrganismi e porta a rotture del DNA. Il risultato è un effetto battericida.
