Nach der oralen Medikamenteneinnahme (1) gelangt der Wirkstoff in den Magen-Darm-Trakt. Dort erfolgt die Resorption des Wirkstoffes im Gastrointestinaltrakt (2). Der Wirkstoff passiert die Darmschleimhaut und wird in die Blutbahn aufgenommen. Über die Pfortader (Vena portae) wird er zur Leber transportiert.
In der Leber (3) findet der sogenannte First-Pass-Metabolismus statt. Ein Teil des Wirkstoffes wird dabei bereits enzymatisch umgewandelt oder abgebaut. Dadurch reduziert sich die Menge des unveränderten Wirkstoffs, die in den systemischen Kreislauf gelangt.
Anschlissend erfolgt die systemische Verteilung (4) über die untere Hohlvene (Vena cava inferior) in den gesamten Körper. Der Wirkstoff wird mit dem Blutstrom zu verschiedenen Geweben transportiert und erreicht schliesslich seinen Wirkort (5), wo er seine pharmakologische Wirkung entfaltet.
Parallel dazu beginnen die Ausscheidungsprozesse. Ein Teil des Wirkstoffes oder seiner Metaboliten wird über die Nieren (6) mit dem Urin ausgeschieden. Ein weiterer Teil wird über die Leber in die Galle abgegeben (7) und gelangt so zurück in den Darm. Von dort erfolgt die Exkretion über den Gastrointestinaltrakt (8) mit dem Stuhl.
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