Ein neu entdeckter Hemmstoff könnte in Zukunft dazu dienen, die Tumorentwicklung bei bestimmten Krebserkrankungen einzudämmen. Der Hemmstoff hat es dabei vorrangig auf das Leseprotein Spindlin1 (Spin1) abgesehen.
Epigenetik beschreibt die Regulation von Genen, die bestimmt, ob einzelne Abschnitte der Erbinformation abgelesen werden oder nicht. Dabei werden die Histon-Methylgruppen in die Umgebung von bestimmten Genen gesetzt oder dort abgespalten. Sie dienen ähnlich einer Ampel als Start- oder Stoppsignal für die Aktivität einzelner Gene: Leseproteine binden an diese Histon-Methylgruppen und vermitteln als eine Art Verkehrspolizist die Aktivierung oder die Stilllegung zellulärer Prozesse. Die Forscher der Albert-Ludwigs-Universität und des Universitätsklinikums Freiburg haben nun mittels biochemischer Tests erstmals einen neuen Hemmstoff für Spindlin1 (Spin1) gefunden. Dieses Leseprotein stimuliert bei einigen Krebserkrankungen das Tumorwachstum. Tests in gesunden Zellen und in Krebszellen haben gezeigt, dass der Hemmstoff A366 die Bindung von Spin1 an das Startsignal blockiert, sodass das entsprechende Gen nicht aktiviert werden kann. Der Hemmstoff A366 blockiert den „Verkehrspolizisten“ Spin1. © Manfred Jung/Universität Freiburg Die Wissenschaftler wollen den neuen Wirkstoff nun weiter verbessern, um eine therapeutische Anwendung der Blockade von Spin1 zu ermöglichen. Originalpublikation: Identification of a small-molecule ligand of the epigenetic reader protein Spindlin1 via a versatile screening platform Tobias Wagner et al.; Nucleic Acids Research, doi: 10.1093/nar/gkw089; 2016
